常用药品
商 品 名: 司莫司汀胶囊
商 品 名: 司莫司汀胶囊 通 用 名: 司莫司汀胶囊 类  别: 细胞毒药物 是否医保药品: 是
介  绍:

司莫司汀胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】 通用名:司莫司汀胶囊 
英文名:Semustine Capsules
汉语拼音:Simositinɡ Jiaonang
主要成份为:司莫司洒。其化学名称为:1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲。
结构式:
分子式:C10H18ClN3O2
分子量:247.72 
 
【性  状】 本品为胶囊剂。
【药理毒理】 本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。 
【药代动力学】 本品入血后迅速分解,口服120~290mg/m214C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。 
【适 应 症】 本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。 
【用法用量】 口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。 
【不良反应】 骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及镜子缺乏。 
【禁  忌】 对本药过敏的病人。 
【注意事项】 骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。
老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。
本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女应禁用。 
【老年患者用药】  
【儿童用药】 口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周重复。
【药物相互作用】 选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。 
【药物过量】 目前没有药物可对抗本药过量,如出现骨髓抑制,可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。 
【规  格】 (1)10mg  (2)50mg  
【贮  藏】 遮光、密封、冷冻保存。 
【包  装】  
【有 效 期】  
【生产企业】